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氯唑沙宗膠囊（處方藥版）0.2g/粒×12粒/板×2板/盒
本品主(zhu)要(yao)成分(fen)為氯唑沙宗，輔料為蔗(zhe)糖硬脂、淀粉。
本品(pin)適用于(yu)各種急性(xing)、慢(man)性(xing)軟(ruan)組織（肌(ji)肉(rou)、韌帶、筋(jin)(jin)膜）扭傷、挫傷，運動后肌(ji)肉(rou)酸痛、肌(ji)肉(rou)勞損所引(yin)起的(de)(de)疼痛、由中樞神經病變(bian)引(yin)起的(de)(de)肌(ji)肉(rou)痙(jing)攣，以(yi)及慢(man)性(xing)筋(jin)(jin)膜炎等。
本品主要(yao)成分為(wei)氯唑(zuo)沙宗(zong)，輔料為(wei)蔗糖硬(ying)脂、淀粉。
本(ben)品(pin)適用(yong)于各種(zhong)急性(xing)(xing)、慢性(xing)(xing)軟(ruan)組織（肌(ji)肉、韌(ren)帶(dai)、筋(jin)膜(mo)）扭傷、挫傷，運動后肌(ji)肉酸(suan)痛、肌(ji)肉勞損所引起的(de)疼(teng)痛、由中樞神經病(bing)變引起的(de)肌(ji)肉痙攣，以及(ji)慢性(xing)(xing)筋(jin)膜(mo)炎等(deng)。
全球獨家劑型 OTC雙跨產品 國家發明專(zhuan)利產品
一、產品介(jie)紹
氯唑沙宗膠囊（Chlorzoxazoni Capsules）化學名：4-氯-2-(3氫)苯并唑酮。是氯苯心唑胺的衍生物，保留了氯苯噁唑胺治療骨骼肌痙攣與消除痙攣所致疼痛的作用，而明顯地減少了其對肝、腎的一性及其不良反應。作為一種中樞松弛劑，臨床常用于治療腰背痛、神經痛、風濕性關節炎、急慢性軟組織挫傷，扭傷以及脊椎疾病引起的肌肉痙攣、肌纖維炎、強直、腰肌勞損等病癥。治療總有效率達98.5%，療效優于布洛芬，是麥芬生的4倍，在美國、日本已經批量生產。并于1985年收載于美國藥典21版，1981年收載于日本藥局第10版。是美國近年來100種常用藥物之一，在我國被不同省份列入<<城鎮職工醫療保險用藥>>和<<基本藥物目錄>>范疇。并收載于<<國家非處方藥品目錄>>（甲類）；在第11屆亞運會組委會指定該藥為亞運會專用藥品。氯唑沙宗膠囊由我公司和同濟醫科大學藥學院聯合研制成功，由國家食品與品監督管理局批準生產，批準文號為國藥準字H10940024.
二、藥理作用
氯唑沙宗膠囊為新型強效中樞性(xing)骨骼肌肉(rou)松弛劑，主要作用于中樞神經系統，在脊椎(zhui)和大腦下皮層區抑制(zhi)多(duo)突(tu)反射弧。通過阻(zu)斷多(duo)突(tu)觸(chu)通道(dao)，即阻(zu)斷連接知覺神經和運動神經的(de)中間(jian)神經元，使反射的(de)興為性(xing)低下而發揮肌肉(rou)松弛作用。能解除骨髓肌肉(rou)痙攣(luan)并具有鎮痛作用，增加受累肌肉(rou)的(de)靈活性(xing)。與同發肝腎的(de)毒性(xing)及(ji)其它不(bu)良反應相對較少(shao)。
三、藥物(wu)效應研(yan)究
1、麻痹(bi)效應 小鼠經ig與ip二種途徑給予本品后，導致實驗動物翻正反射消失的半數有效量(EDs)分別為351mg/kg和86mg/kg。大鼠經ig與ip二種途徑給予本品后，導致實驗動物翻正反射消失的(EDs)分別為520mg/kg和46mg/kg。狗經靜脈給予氯唑沙宗，導致全部實驗動物失去站立能力，翻正反射消失的全數有效量(ED200)和美芬辛(xin)（meph-enesin）等(deng)4個(ge)同類藥(yao)比較(jiao)，本(ben)品的麻痹效性(xing)比較(jiao)強。
2、選擇性地抑制多突觸反射效應 電刺激(ji)貓的脊神經(腰)，1次/s，誘發單突(tu)觸和多突(tu)觸反(fan)射(she)(she)釋(shi)放。不同劑(ji)量的氯唑沙宗靜脈注射(she)(she)后，結果總是(shi)抑制多突(tu)觸反(fan)射(she)(she)的釋(shi)放。并(bing)觀察到事先注射(she)(she)的硝酸士的寧(ning)，已經增強的多突(tu)觸反(fan)射(she)(she)亦減小。其(qi)抑制效應與同類藥物比較，本(ben)品作(zuo)用強。但對(dui)屈肌(ji)反(fan)射(she)(she)抑制的持續時間沒有顯著差異。
3、抗士(shi)的寧療效 本品對抗小鼠使用大劑量士的寧引起驚厥和死亡的EDs。與同類藥物相比，抗厥效應最強，抗死亡效應居第二位。
四、藥物動力學研究
據報道，狗經ig給予本品100mg/kg，3h后處死，檢查該藥在組織中的分布。肝、肌肉、腦和腎組織中的分布為血藥濃度的1/2或略少，脂肪組織中的分布為血藥濃度的2倍。另報道，23例健康男性志愿受試者口服本品750mg和醋氨酚900mg懸浮液，其血樣品測量獲得本品在人體內血藥峰濃度為36.3+2.3ug/ml，Tmax38±3.3min， AUC(0-10h)4084±284(ug.min)/ml/min。受試人口服本品后24h尿樣品測定，原形排出量<1%，其在體內的主要代謝方式是苯環被羥化，生成6-羥基氯唑沙宗而喪失肌松活性，該代謝產物在尿中與葡糖醛酸結合排出體外，未發現游離6-羥基氯唑沙宗從尿中排出。其血藥.尿藥排泄數據符合藥物動力學的口服一室模型。
實驗表明:本品口服經消化道迅速吸收，口服本品0.4g(2粒)，1h產生作用，約1.5-2h血藥濃度達到峰值，血藥濃度峰值為10-20mg/L，血漿半衰期為1.12±0.48h，6h后血藥濃度明顯降低。本品廣泛分布于肌肉、腎、肝、腦和脂肪組織中，脂肪中的濃度為血漿濃度的2倍。本品在肝臟幾乎全部分解代謝。其代謝產物經腎臟排泄，在尿中與葡萄糖醛酸結合排出體外。
五、毒性研(yan)究
據報道，小鼠使用氯唑沙宗懸浮液進行毒性研究，其半數致死量（LD50）:3651mg/kg(3200
4060mg/kg)。另據報道，小鼠用NaOH配制的氯唑沙宗溶液進行毒性研究，其LD50:210mg/kg
(128-233mg/kg)。參照以上文獻，選用昆明種小鼠，體重18-22g，雌雄各半，通過ig和ip兩種途
徑給藥，分別進行其急性毒性(LD)的研究，用綜合計算法（改進寇氏法）統計。小鼠口服LD50=3837.07mg/kg，95%可信限=3837.07±687.22mg/kg，可信限率(lv)=17.9%(5-20%)。小鼠 ipLD50=204.64mg/kg，95%可信限=204.64±27.62mg/kg，可信限率(lv)=13.5%(5-20%)。2種途徑分(fen)別進行急性毒性研究的結(jie)果(guo)，毒性不明顯，本(ben)品服用較為安全，與(yu)國外(wai)文獻結(jie)果(guo)一(yi)致。
六 臨床評價
國(guo)外臨(lin)床研究報道156例(li)脊髓疾(ji)(ji)病引起的(de)(de)肌(ji)痙攣和(he)(he)82例(li)其(qi)它(ta)骨骼肌(ji)疾(ji)(ji)病患(huan)者(zhe)共(gong)計238例(li)，各(ge)自服用本品400mg/次，tid，其(qi)療效(xiao)(xiao)為:顯效(xiao)(xiao)90例(li)(37.8%)，有效(xiao)(xiao)108例(li)(45.5%)，無效(xiao)(xiao)40例(li)（16.80%），總有效(xiao)(xiao)率達(da)到(dao)83.20%。國(guo)內，由山東醫(yi)科大學附屬醫(yi)院(yuan)、山東省立(li)醫(yi)院(yuan)、濟(ji)南市第五人民醫(yi)院(yuan)共(gong)同進(jin)行臨(lin)床驗證，選擇197例(li)脊椎疾(ji)(ji)患(huan)及其(qi)它(ta)病因引起的(de)(de)疼痛、骨骼肌(ji)痙攣患(huan)者(zhe)，以3:1的(de)(de)比(bi)例(li)分為2組(zu)(zu)(zu)(本品組(zu)(zu)(zu)和(he)(he)對(dui)照(zhao)(zhao)組(zu)(zu)(zu))，本品組(zu)(zu)(zu)147人，各(ge)口(kou)服600mg，tid，共(gong)10d；對(dui)照(zhao)(zhao)組(zu)(zu)(zu)50人，各(ge)口(kou)服苯丙胺(an)脂(強筋松)400mg，tid共(gong)10d。治療期間均未服用其(qi)他藥物，驗證結果如下表。
氯唑沙宗膠囊(nang)與苯(ben)丙胺脂的療(liao)效對比(bi)
總有效率=[(總病例數-無效例數)/總例數】x100%
氯唑沙宗膠囊總有效率為89%，(131/147);
苯丙胺脂有效率為46%(23/35);
2組經X²檢驗p<0.01。
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